Celexa 50

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Celexa CELEXA - citalopram bromhidrato tableta, película revestida Forest Laboratories, Inc. La tendencia suicida y fármacos antidepresivos Los antidepresivos aumentaron el riesgo en comparación con el placebo de pensamiento y comportamiento suicida (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo del trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que considere el uso de citalopram o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o adulto joven debe sopesar este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos más allá de los 24 años; hubo una reducción en el riesgo con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 65 años. La depresión y otros trastornos psiquiátricos son a su vez asociados con un aumento en el riesgo de suicidio. Los pacientes de todas las edades que se inician en la terapia con antidepresivos deben ser controlados de manera adecuada y observados de cerca por el empeoramiento clínico, tendencias suicidas, o cambios inusuales en el comportamiento. Las familias y los cuidadores deben ser advertidos de la necesidad de una estrecha observación y la comunicación con el prescriptor. Celexa no está aprobado para su uso en pacientes pediátricos. (Ver ADVERTENCIAS:. Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio PRECAUCIONES: Información para pacientes y Precauciones: Uso pediátrico.). DESCRIPCIÓN Celexa® (citalopram HBr) es un inhibidor administrada por vía oral de la recaptación de serotonina (ISRS) con una estructura química no relacionada con la de otros ISRS o de tricíclicos, tetracíclicos, u otros agentes antidepresivos disponibles. Citalopram HBr es un derivado ftalano bicíclico racémica designado (±) -1- (3-dimetilaminopropil) -1- (4-fluorofenil) -1,3-dihidroisobenzofuran-5-carbonitrilo, HBr con la siguiente fórmula estructural: La fórmula molecular es C 20 H 22 O 2 PNBR y su peso molecular es 405.35. Citalopram HBr se produce como una multa, polvo blanco a blanquecino. Citalopram HBr es escasamente soluble en agua y soluble en etanol. Celexa (citalopram bromhidrato) sólo está disponible en forma de dosificación de la tableta. Celexa 10 mg son comprimidos ovalados recubiertos con película que contienen HBr de citalopram en dosis equivalentes a base de citalopram de 10 mg. Celexa 20 mg y 40 mg son de película revestida, oval, anotó comprimidos que contienen citalopram HBr en dosis equivalentes a 20 mg o 40 mg de base citalopram. Los comprimidos también contienen los siguientes ingredientes inactivos: copolividona, almidón de maíz, croscarmelosa de sodio, glicerina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, hipromelosa, celulosa microcristalina, polietilenglicol y dióxido de titanio. Los óxidos de hierro se utilizan como agentes colorantes en la beige (10 mg) y (20 mg) comprimidos de color rosa. FARMACOLOGÍA CLÍNICA farmacodinámica El mecanismo de acción de citalopram HBr como un antidepresivo se presume que está relacionado con la potenciación de la actividad serotonérgica en el sistema nervioso central (CNS) como resultado de su inhibición de la CNS recaptación neuronal de serotonina (5-HT). In vitro e in vivo en animales sugieren que el citalopram es un inhibidor de la recaptación altamente selectiva de serotonina (ISRS), con efectos mínimos sobre la noradrenalina (NA) y dopamina (DA) de la recaptación neuronal. La tolerancia a la inhibición de la captación de 5-HT no es inducida por largo plazo (14 días) de tratamiento de ratas con citalopram. Citalopram es una mezcla racémica (50/50), y la inhibición de la recaptación de 5-HT por citalopram se debe principalmente a la (S) enantiómero. Citalopram no tiene o tiene muy baja afinidad por 5-HT 1A. 5-HT 2A. dopamina D 1 y D 2. α 1 -, 2 α - y β-adrenérgicos, H1 de la histamina. ácido gamma aminobutírico (GABA), colinérgicos muscarínicos y receptores de las benzodiazepinas. El antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos, adrenérgicos y los receptores se ha planteado la hipótesis de que se asocia con varios anticolinérgicos, sedantes, y efectos cardiovasculares de otras drogas psicotrópicas. farmacocinética La farmacocinética de dosis simple y múltiple de citalopram son lineales y en un rango de dosis de 10 a 60 mg / día proporcional a la dosis. Biotransformación de citalopram es principalmente hepático, con una vida media terminal media de aproximadamente 35 horas. Con la administración una vez al día, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente una semana. En estado estacionario, la medida de la acumulación de citalopram en el plasma, sobre la base de la vida media, se espera que sea 2,5 veces las concentraciones plasmáticas observadas después de una sola dosis. Absorción y Distribución Después de una dosis oral única (40 mg comprimido) de citalopram, los niveles sanguíneos máximos se producen en aproximadamente 4 horas. La biodisponibilidad absoluta de citalopram fue de 80% con respecto a una dosis intravenosa, y la absorción no se ve afectada por los alimentos. El volumen de distribución de citalopram es de aproximadamente 12 l / kg y la unión de citalopram (CT), demetilcitalopram (DCT) y didemethylcitalopram (DDCT) a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente 80%. Metabolismo y eliminación Después de las administraciones intravenosas de citalopram, la fracción de fármaco se recuperó en la orina como citalopram y DCT fue de aproximadamente 10% y 5%, respectivamente. El aclaramiento sistémico de citalopram fue 330 ml / min, con aproximadamente el 20% de los que, debido a la depuración renal. Citalopram se metaboliza a demetilcitalopram (DCT), didemethylcitalopram (DDCT), citalopram-N-óxido, y un derivado de ácido propiónico desaminado. En los seres humanos, citalopram sin cambios es el compuesto predominante en plasma. En el estado estacionario, las concentraciones de metabolitos, citaloprams DCT y DDCT, en plasma son aproximadamente la mitad y una décima parte, respectivamente, la de la droga madre. Los estudios in vitro muestran que el citalopram es de al menos 8 veces más potente que la de sus metabolitos en la inhibición de la recaptación de la serotonina, lo que sugiere que los metabolitos evaluados no hacen probablemente contribuyen significativamente a las acciones antidepresivas de citalopram. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indicaron que CYP3A4 y CYP2C19 son las isoenzimas principales involucrados en la N-desmetilación de citalopram. Los subgrupos de población farmacocinética edad citalopram en sujetos ≥ 60 años de edad fueron comparados con sujetos más jóvenes en dos estudios normales de voluntarios. En un estudio de dosis única, el AUC de citalopram y la vida media aumentaron entre los sujetos ≥ 60 años de edad en un 30% y 50%, respectivamente, mientras que en un estudio de dosis múltiples a las que se incrementaron en un 23% y 30%, respectivamente. 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para los pacientes que son mayores de 60 años de edad (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), debido al riesgo de prolongación del intervalo QT. Sexo En tres estudios farmacocinéticos (N total = 32), el AUC de citalopram en mujeres fue de una hora y media a dos veces mayor que en los hombres. Esta diferencia no se observó en otros cinco estudios farmacocinéticos (N total = 114). En los estudios clínicos, no se observaron diferencias en los niveles de citalopram en suero en estado estacionario entre los hombres (N = 237) y mujeres (N = 388). No hubo diferencias de género en la farmacocinética de la DCT y DDCT. No se recomienda ningún ajuste de la dosis sobre la base del género. la función hepática reducida Citalopram aclaramiento oral se redujo en un 37% y la vida media fue el doble en pacientes con la función hepática reducida en comparación con sujetos normales. 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para los pacientes con insuficiencia hepática (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), debido al riesgo de prolongación del intervalo QT. CYP2C19 pobres metabolizadores - En los metabolizadores lentos de CYP2C19, citalopram estado estacionario Cmax y AUC se incrementó en un 68% y 107%, respectivamente. Celexa 20 mg / día es la dosis máxima recomendada en los metabolizadores lentos de CYP2C19, debido al riesgo de prolongación del intervalo QT (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). los niveles de estado estacionario metabolizadores lentos de CYP2D6 Citalopram no fueron significativamente diferentes en los metabolizadores pobres y los metabolizadores rápidos del CYP2D6. Función renal reducida 20 mL / min). Interacciones fármaco-fármaco En enzimática in vitro de inhibición de datos no revelaron un efecto inhibidor de citalopram sobre el CYP3A4, -2C9, o -2E1, pero sugirieron que es un inhibidor débil de CYP1A2, -2D6, y -2C19. se esperaría Citalopram tener poco efecto inhibidor sobre el metabolismo in vivo mediada por estas enzimas. Sin embargo, los datos in vivo para abordar esta cuestión son limitadas. Los inhibidores de CYP3A4 y CYP 2C19: Desde CYP3A4 y CYP 2C19 son las principales enzimas implicadas en el metabolismo de citalopram, se espera que los inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo ketoconazol, antibióticos itraconazol y macrólidos) y los inhibidores potentes de la CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol) podría disminuir el aclaramiento de citalopram. Sin embargo, la coadministración de citalopram y el potente inhibidor de CYP3A4 ketoconazol no afectó significativamente la farmacocinética de citalopram. Celexa 20 mg / día es la dosis máxima recomendada en pacientes que toman cimetidina concomitante u otro inhibidor de CYP2C19, debido al riesgo de prolongación del intervalo QT (ver ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Los inhibidores de CYP2D6: La coadministración de un fármaco que inhibe el CYP2D6 con Celexa es poco probable que tenga efectos clínicamente significativos sobre el metabolismo de citalopram, con base en los resultados del estudio en metabolizadores lentos de CYP2D6. Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención.